当前位置:首页 > 生活笔记 > 正文内容

莫博替尼的作用靶点原理【医游记】

莫博替尼是一种靶向药物,专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

EGFR是一种在细胞表面存在的蛋白质,能够调节细胞的生长和分裂。在部分NSCLC患者中,EGFR基因发生了20号外显子插入突变,导致EGFR过度激活,促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。

莫博替尼能够与EGFR结合,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。莫博替尼的化学结构式如下:C32H39N7O4⋅C4H6O4莫博替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够特异性地识别和结合EGFR 20号外显子插入突变的ATP结合位点,从而阻止其磷酸化和活化。莫博替尼对EGFR 20号外显子插入突变的抑制活性比对野生型EGFR或其他常见EGFR突变(如L858R或19号外显子缺失)的抑制活性高出数百倍。

因此,莫博替尼具有高度的选择性和针对性,能够有效地杀死含有EGFR 20号外显子插入突变的肿瘤细胞,而对正常细胞组织几乎没有伤害。莫博替尼的推荐剂量为160mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

莫博替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、贫血、血肌酐升高、淋巴细胞下降、恶心、口腔黏膜炎等。莫博替尼还可能引起严重的不良反应,如QTc间期延长、间质性肺病/肺部炎症(非感染性)、心力衰竭等。

使用莫博替尼前,必须获得经充分验证的检测方法证实的EGFR 20号外显子插入突变阳性的评估结果。

使用莫博替尼期间,应定期监测心电图、电解质和肾功能等指标,并根据不良反应的严重程度进行剂量调整或停药。

妊娠女性和哺乳期妇女应避免使用莫博替尼,有生育能力的女性和男性应采取有效的避孕措施。

本文转载医游记www.1yji.com

原文链接:https://www.1yji.com/blog/mobotini-badian?lang=zh-CN

上一篇:上海杭州游记 (2023-09-24)
下一篇:去了趟迪拜(游记) (2023-09-24)

发表评论

(必填)
(必填)
(选填)

◎欢迎参与讨论,请在这里发表您的看法、交流您的观点。

最新留言

标签列表